喹諾酮（quinolone）是一類人工合成，可選擇性抑制細菌 DNA 螺旋酶的抗菌藥。1962年，Lesher 及其同事偶然發現第一代喹諾酮類藥物「萘啶酸」。

至今，喹諾酮類藥物已發展至第四代，其共同的特點是抗菌譜廣、口服吸收好、總體耐受較好，臨床上廣受歡迎。

但是，這四代喹諾酮用法有何區別？

注：分代依據為抗微生物活性。有趣的是，氧氟沙星屬第二代，而左氧氟沙星是第三代。

1. 第一代喹諾酮（萘啶酸）

抗菌譜：對絕大多數的腸桿菌科的活性較好；對銅綠假單胞菌、厭氧菌、衣原體、支原體或 G⁺ 菌無活性。

適應證：常用于無合并癥的尿路感染、兒童志賀氏菌感染。

用法：需每日 4 次，只有口服劑型，不能達到有效的組織濃度。

2. 第二代喹諾酮

（1）抗菌譜：一代的抗菌譜+銅綠、葡萄球菌；對鏈球菌（肺鏈與腸球菌）、厭氧菌的活性中到弱。由于二代的高度細胞內滲透活性，可用于治療胞內菌，如衣原體、支原體和軍團菌。值得注意的是，金葡菌及草鏈的耐藥問題。

（2）代表藥物分析：二代可分為兩個亞組。

第一組：環丙沙星、氧氟沙星，均可口服或胃腸外給藥。可用于治療輕度及嚴重的感染如：尿路感染、沙門氏菌或志賀氏菌所致的嚴重腸道感染、淋病、傷寒熱。

第二組：依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星，均為口服，要用于治療尿路感染。總體來說，這些抗菌藥物應保留用于治療對其它抗菌藥物常規耐藥的銅綠及其它 G^- 菌引起的明顯感染。

3. 第三代喹諾酮

抗菌譜：與第二代相似，但對肺鏈的活性加強了，對 G-菌的活性有減弱。對厭氧菌的活性是中到弱。

用法：左氧氟沙星與司帕沙星同屬于此類，理論上它們應作為老年慢性支氣管急性加重與細菌性肺炎的二線替代方案。

4. 第四代喹諾酮

代表藥物：莫西沙星、加替沙星（注：加替沙星因嚴重的血糖波動副作用，原研廠家已將其撤市）

抗菌譜：有抗厭氧菌活性，對肺鏈活性明顯增強。所以可用于治療腹腔感染（腸道及盆腔來源的）與呼吸道感染（同三代喹諾酮）。

5. 呼吸喹諾酮

代表藥物：左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星。

因其對呼吸道常見病原體肺鏈、肺炎支原體、衣原體有良好活性，能夠較好滿足 CAP 治療的需要，因此統稱為呼吸喹諾酮類。

有同學問了，環丙沙星為什么沒有入選？

因為肺鏈對環丙沙星的耐藥率相對較高，所以落選了，所以環丙沙星不推薦用于治療 CAP，但是對于致病菌明確為銅綠假單胞菌的 HAP 還是推薦的。

注：左氧氟沙星，以下簡稱左氧；莫西沙星，以下簡稱莫西。

1. 社區獲得性肺炎（CAP）

成人 CAP 最常見致病菌是肺炎鏈球菌與肺炎支原體（MP）。

目前氟喹諾酮類對 MP 100% 敏感，但是左氧對肺鏈的作用有限，而莫西沙星真正可以做到全覆蓋。

所以 ABX 2015-2016 推薦：莫西沙星為門診及住院 CAP 的單藥抗感染方案，并沒有推薦左氧。

左氧還有個一個致命弱點，部分產品的說明書有點奇葩，有廠家的口服片劑竟然推薦是 0.2 bid，左氧不是濃度依賴型的嗎，照理應該是 qd 使用的才對？

這樣，作為臨床醫生敢用 0.5 或者 0.75 qd 嗎？顯然是超說明書用藥了，風險很大。

2. 尿路感染

左氧 87% 以原型自尿液中排出，所以左氧可以用于復雜性與非復雜性尿路感染；但是莫西主要在肝臟中代謝，在尿液中的濃度比較低，因此對于復雜性尿路感染就不堪重任了。

其實尿路感染不太推薦使用喹諾酮類，原因是喹諾酮類易于耐藥，尿路感染經驗性抗感染治療一般是首選頭孢類等其它抗菌藥物。

3. 銅綠假單胞菌（PA）感染

PA 很奇葩，很多抗菌藥物對其天然耐藥，比如一代、二代頭孢都對其耐藥。

所以有一個專業術語，抗 PA 的抗菌藥物：

• 青霉素類：主要是指哌拉西林（是否加酶抑制劑并不重要）。

• 頭孢菌素類：頭孢他定、頭孢哌酮舒巴坦（美國未上市）、碳青霉烯類（厄他培南除外）、氨曲南、丁胺卡那、多粘菌素等。

• 喹諾酮類： PA 抗菌活性 環丙> 左氧> 莫西，環丙作用最強，莫西的作用最弱，基本為零。

4. 腹腔感染

莫西有強大的抗厭氧菌作用，所以可用于治療腹腔感染，但左氧卻力不從心了。

5. 肝腎功能不全者

• 左氧主要經腎臟排泄，所以肝功能不全時一般無需調整劑量，但是對于腎功能不全及老年人要慎用或者按照肌酐清除率減量，以免藥物濃度蓄積，產生副作用；

• 莫西主要經肝臟代謝，對于腎功能不全患者無需調整劑量，甚至血液透析、腹膜透析時也無需調整劑量。